Ένα ήδη εγκεκριμένο φάρμακο θα μπορούσε να ανακουφίσει τον πόνο της οστεοαρθρίτιδας και να προστατεύσει τον χόνδρο

Οι ερευνητές αναζητούν διαρκώς φάρμακα που μπορούν να επαναπροσανατολιστούν σε άλλη χρήση. Το κύριο πλεονέκτημα είναι ότι αυτές οι θεραπείες έχουν ήδη περάσει διάφορες δοκιμές ασφάλειας, κάτι που σημαίνει ότι μπορούν να διατεθούν ταχύτερα για νέες παθήσεις.

Ομάδα της Ιατρικής Σχολής του Yale, στις Ηνωμένες Πολιτείες, διαπίστωσε ότι η λακοσαμίδη, ένα φάρμακο κατά της επιληψίας, θα μπορούσε επίσης να είναι αποτελεσματική στις περιπτώσεις οστεοαρθρίτιδας, όχι μόνο μετριάζοντας τον πόνο που τη συνοδεύει, αλλά και αναστρέφοντας μέρος των βλαβών που προκαλεί η οστεοαρθρίτιδα στις αρθρώσεις.

Η οστεοαρθρίτιδα εμφανίζεται όταν ο χόνδρος που απορροφά τους κραδασμούς και λιπαίνει τον χώρο ανάμεσα στα οστά αλλοιώνεται και φθείρεται. Οι σημερινές θεραπείες μπορούν να αντιμετωπίσουν τον πόνο, δεν υπάρχει όμως πραγματική λύση πέρα από τη χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης (η οποία μπορεί να έχει τα δικά της προβλήματα).

Τα αποτελέσματα των δοκιμών για τη λακοσαμίδη, που δημοσιεύτηκαν στο Bioactive Materials, δείχνουν ότι, σε μοντέλα ποντικών και σε ανθρώπινα κύτταρα χόνδρου στο εργαστήριο, είναι σε θέση να ευνοεί την αποκατάσταση του χόνδρου, να επιβραδύνει τη φθορά του και να μειώνει τον πόνο που τη συνοδεύει.

Επιπλέον, οι ερευνητές εντόπισαν ένα «ιδανικό σημείο» όπου το φάρμακο ήταν περισσότερο ωφέλιμο, κάτι που θα φανεί χρήσιμο για την περαιτέρω ανάπτυξη της θεραπείας.

«Υπάρχει ένα βέλτιστο εύρος όπου το φάρμακο βοηθά να αποκατασταθεί η ισορροπία χωρίς να διορθώνει υπερβολικά», εξηγεί ο βιολόγος του μυοσκελετικού συστήματος Chuan-Ju Liu. «Αυτό που ξεχώρισε δεν είναι μόνο η αποτελεσματικότητά του, αλλά το πόσο χαμηλή είναι η δόση που χρειάζεται.»

«Αυτό μας δείχνει ότι το σύστημα είναι λεπτά ρυθμισμένο.»

Τα αποτελέσματα της λακοσαμίδης και της υδρογέλης (στην άκρα δεξιά) οδήγησαν σε αποκατάσταση του χόνδρου (με κόκκινο). (He et al., Bioact. Mater., 2026)

Ο δίαυλος Nav1.7 στον χόνδρο

Οι ερευνητές στράφηκαν στη λακοσαμίδη επειδή είναι αποκλειστής των διαύλων νατρίου. Σε προηγούμενη μελέτη, ορισμένοι από τους ίδιους ερευνητές εντόπισαν έναν δίαυλο νατρίου και μια πρωτεΐνη, που ονομάζονται Nav1.7 και εμπλέκονται τόσο στην αποστολή των σημάτων πόνου προς τον εγκέφαλο όσο και στη ρύθμιση της δόμησης και της αποδόμησης του χόνδρου.

Ο Nav1.7 είναι ενεργός μέσα σε ιδιαίτερα κύτταρα που ονομάζονται χονδροκύτταρα, τα οποία διαχειρίζονται την ισορροπία ανάμεσα στην αφαίρεση των παλαιών ιστών και την προσθήκη νέων. Η οστεοαρθρίτιδα διαταράσσει αυτή την ισορροπία, γέρνοντας την πλάστιγγα προς την απώλεια χόνδρου, και ο Nav1.7 είναι σημαντικός παράγοντας σε αυτή την ανισορροπία. Σε άρθρωση που έχει προσβληθεί από οστεοαρθρίτιδα, ο Nav1.7 είναι πιο ενεργός απ' όσο θα έπρεπε.

«Όταν ο Nav1.7 απορρυθμίζεται, συμβάλλει τόσο στον εκφυλισμό της άρθρωσης όσο και στον πόνο», εξηγεί ο Liu.

«Τα αποτελέσματά μας υποδεικνύουν ότι ο Nav1.7 είναι στόχος διπλής δράσης. Αποκλείοντας μόνο αυτή την πρωτεΐνη, μπορούμε ενδεχομένως να κατασιγάσουμε τα νεύρα του πόνου και να πούμε στα κύτταρα του χόνδρου όχι μόνο να σταματήσουν να αποδομούν, αλλά και να αρχίσουν να επιδιορθώνουν.»

Οι ερευνητές πιστεύουν ότι ο καλύτερος τρόπος χορήγησης θα μπορούσε να είναι οι ενέσεις υδρογέλης. (He et al., Bioact. Mater., 2026)

Ουσιαστικά, η λακοσαμίδη μειώνει τη δραστηριότητα του Nav1.7, και η δημοσιευμένη εργασία δείχνει την επίδραση που μπορεί να έχει στον χόνδρο και στον πόνο.

Πώς χορηγείται η λακοσαμίδη

Η ομάδα ήθελε επίσης να βρει τον καλύτερο τρόπο χορήγησης του φαρμάκου και διαπίστωσε ότι η ένεσή του απευθείας στην προσβεβλημένη άρθρωση, στα ποντίκια, λειτουργούσε καλύτερα από τη χορήγηση από του στόματος, ακόμη και σε χαμηλότερες δόσεις.

Το αγκάθι είναι ότι δεν παρέμενε για πολύ μόλις έφτανε στο σημείο, κάτι που επέβαλλε επαναλαμβανόμενες ενέσεις ώστε να συνεχίσει να δρα.

Στις δοκιμές ένεσης, η λακοσαμίδη ενσωματωνόταν σε μια γέλη, ώστε να αντισταθμιστεί η φύση «τρύπιος κουβάς» των αρθρώσεων, οι οποίες μπορούν να διασκορπίσουν γρήγορα κάθε υγρή θεραπεία.

«Η υδρογέλη λειτουργεί ως τοπική δεξαμενή», εξηγεί ο Liu. «Κρατά το φάρμακο στη θέση του, εκεί όπου χρειάζεται περισσότερο, και το απελευθερώνει αργά με την πάροδο του χρόνου. Μετατρέπει ένα καθημερινό δισκίο σε τοπική θεραπεία μακράς διάρκειας, που παραμένει ενεργή για έναν μήνα ή και περισσότερο.»

Όλα αυτά πρέπει να δοκιμαστούν σε πραγματικούς ασθενείς με οστεοαρθρίτιδα, ασφαλώς, τα πρώτα όμως σημάδια είναι υποσχόμενα. Όπως αναφέραμε στην αρχή, το καθεστώς της λακοσαμίδης ως φαρμάκου που έχει ήδη εγκριθεί κατά της επιληψίας σημαίνει ότι το διάστημα μέχρι τις κλινικές δοκιμές αναμένεται να είναι συντομότερο.

Προηγούμενες έρευνες υποδεικνύουν ότι η λακοσαμίδη μπορεί πράγματι να είναι αποτελεσματική ως παυσίπονο, μολονότι οι εργασίες εκείνες αφορούσαν άλλη πάθηση που σχετίζεται με τον Nav1.7.

Αν το φάρμακο μπορέσει να αναπτυχθεί περαιτέρω για την οστεοαρθρίτιδα, το δυναμικό είναι τότε τεράστιο για τις εκατοντάδες εκατομμύρια ανθρώπους με οστεοαρθρίτιδα σε όλο τον κόσμο: ένα φάρμακο που δεν μουδιάζει μόνο τον πόνο της νόσου, αλλά επαναφέρει και τον χαμένο χόνδρο.

«Υπάρχει μια σημαντική ακάλυπτη ανάγκη στην οστεοαρθρίτιδα», εξηγεί ο Liu. «Χρειαζόμαστε θεραπείες που δεν συγκαλύπτουν απλώς τον πόνο, αλλά αλλάζουν πραγματικά τον τρόπο με τον οποίο εξελίσσεται η νόσος.»

Η έρευνα δημοσιεύτηκε στο Bioactive Materials.

Πηγή: Article365.fr